Levofloxacin
Tavanic, kinolon
Levofloxacin. Fluorokinolon med bredare grampositiv aktivitet.
Granskad av Bakteriekorts redaktion Senast uppdaterad
Levofloxacin (Tavanic) är en respiratorisk med bredare täckning än ciprofloxacin inklusive Streptococcus pneumoniae Preparatet finns både po och iv och används som alternativ vid svår samhällsförvärvad pneumoni hos penicillinallergiker enligt . God täckning för atypiska patogener. Klassens säkerhetsbörda gäller fullt ut: , sen- och muskelruptur, neuropsykiatriska reaktioner enligt och Läkemedelsverkets säkerhetsbrev 2018‑2019.
Egenskaper
Farmakokinetik
Översikt
Levofloxacin är L-isomeren av ofloxacin och räknas som respiratorisk med utvidgad täckning. Klinisk profil ligger mellan ciprofloxacin (mer , Pseudomonas-aktiv) och moxifloxacin (mer och anaerob). I Sverige saluförs preparatet som Tavanic (generika finns).
Klinisk indikationsspår i svensk vård:
- Svår samhällsförvärvad pneumoni hos penicillinallergiker - reservalternativ enligt pneumoni-vårdprogram, vid icke-svår är doxycyklin förstahand hos typ 1-allergiker.
- Legionella-pneumoni - kinolon eller är likvärdiga alternativ enligt .
- vid doxycyklin-intolerans (Mycoplasma pneumoniae Chlamydia pneumoniae
- med atypisk misstanke eller behandlingssvikt på smalare alternativ. Vid är amoxicillin eller doxycyklin förstahand i -trappan; kinolon är reservalternativ.
- Komplicerad där ciprofloxacin inte är lämpligt och bredare täckning behövs.
Sedan 2019 omfattas preparatet av Läkemedelsverkets och :s skärpta säkerhetsrekommendation. Levofloxacin ska inte användas vid lindrig okomplicerad eller självbegränsande infektion när smalare alternativ finns.
Indikationer
Pneumoni (inklusive atypiska), komplicerad .
Farmakologi
Verkningsmekanism
Levofloxacin hämmar bakteriella typ II-topoisomeraser och . Jämfört med ciprofloxacin har levofloxacin starkare aktivitet mot grampositiva och atypiska patogener (inklusive pneumokocker men något svagare täckning och nedsatt Pseudomonas-effekt. Mekanism, klass- och resistensvägar ( -mutationer, , ) i djup på Kinoloner - DNA-gyras-hämning
Spektrum
- Gott: Streptococcus pneumoniae (inklusive penicillinresistenta stammar), atypiska (Mycoplasma Chlamydia, Legionella , Haemophilus influenzae Moraxella catarrhalis
- Måttligt: Pseudomonas aeruginosa (svagare än ciprofloxacin Staphylococcus aureus (MSSA - meticillinkänslig).
- Inte pålitligt: MRSA - meticillinresistenta S. aureus anaerober (Bacteroides fragilis-aktivitet svag), enterokocker
Farmakokinetik
| Parameter | Värde |
|---|---|
| po | ~99 % |
| 24‑38 % | |
| 1‑1,4 L/kg | |
| 6‑8 timmar | |
| Elimination | Renal, oförändrat (~85 %) |
Den nästan kompletta orala biotillgängligheten möjliggör tidigt byte från iv till po utan dosjustering.
Renal dosjustering
Levofloxacin elimineras till stor del renalt och kräver dosreduktion vid sänkt njurfunktion. Principen är normal följt av reducerad underhållsdos i takt med fallande ; vid uttalad njursvikt och hemodialys används samma reducerade underhållsregim. För konkret regim hänvisas till Tavanic.
Interaktioner
- Bivalenta och trivalenta katjoner (Ca, Mg, Al, Fe, Zn) i tarmen - skiljs minst 2 timmar efter eller 6 timmar före.
- QT-förlängande läkemedel (klass IA/III-antiarytmika, neuroleptika, makrolider, metadon) - additiv risk.
- kan sänka kramptröskel vid samtidig kinolonbehandling.
- Mindre uttalad -hämning än ciprofloxacin
Dosering
Doseringsprincip
Levofloxacin är med -målet . Det innebär en dos per dygn vid de flesta indikationer; högre dosnivå vid svår sjukdom, atypiska patogener och svår , lägre nivå vid lindrigare luftvägs- eller urinvägsindikation. Konkret regim ska hämtas ur pneumoni-vårdprogram, -trappan för och Tavanic för respektive indikation.
Plats för iv kontra po
Biotillgängligheten är nästan komplett (~99 %), vilket gör att iv och po är utbytbara i samma dos. Iv-administrering används vid sepsiskriterier, gastrointestinal påverkan eller bristande oral ; tidigt byte till po är möjligt utan dosjustering så snart patienten är feberfri och tolererar peroral behandling.
Duration
Durationen styrs av indikation och kliniskt svar, inte av preparatet. För konkret kurlängd hänvisas till ( , Legionella ( , komplicerad ) och Tavanic.
Renal dosjustering
Levofloxacin elimineras till stor del renalt och kräver dosreduktion vid sänkt . Principen är normal följt av reducerad underhållsdos i takt med fallande njurfunktion; vid uttalad njursvikt och hemodialys används samma reducerade underhållsregim. För konkret regim och separat kolumn vid högdos eller komplicerad hänvisas till Tavanic.
Barn
Levofloxacin används restriktivt hos barn pga i djurstudier. Specialistbeslut.
Biverkningar
Vanliga (>1 %)
- -biverkningar: illamående, diarré, buksmärta.
- CNS-effekter: yrsel, huvudvärk, sömnstörning.
- Hudutslag.
- -stegring (oftast godartad).
Fototoxiciteten är mindre uttalad än för ciprofloxacin
Klassens svarta varningar ( /Läkemedelsverket 2018‑2019)
Andra allvarliga reaktioner
- C. difficile-infektion - kinoloner är starkt associerade med .
- Hepatotoxicitet - sällsynta fall av och fulminant leversvikt.
- Hematologi - leukopeni, eosinofili, .
- Anafylaxi och - sällsynt; inom kinolonklassen.
Läkemedels- och nutritionschelering
Bivalenta och trivalenta katjoner levofloxacin i tarmen. Antacida, multivitaminer, sukralfat, järn-, kalcium- och zinktillskott samt mjölk skiljs minst 2 timmar efter eller 6 timmar före dosen.
Kontraindikationer
Övriga absoluta och relativa kontraindikationer
- Anamnes på eller , känd Marfans syndrom, Ehlers-Danlos eller annan ärftlig bindvävssjukdom.
- Känd , medfött långt QT-syndrom eller pågående behandling med klass IA/III-antiarytmika.
- Tidigare neuropsykiatrisk biverkan av kinolon (psykos, suicidalt beteende, depression).
- Tidigare perifer neuropati efter kinolonexponering.
- - kinoloner kan utlösa myasten kris (relativ kontraindikation).
- Epilepsi eller sänkt kramptröskel - ökad risk för kramper, särskilt vid samtidig eller teofyllin.
- Glukos-6-fosfat-dehydrogenasbrist - finns rapporterad.
Försiktighet
- Patienter >60 år med samtidig kortikosteroidbehandling eller efter organtransplantation har förhöjd risk för och aortakomplikation.
- Diabetiker på eller insulin behöver tätare blodsockerkontroll.
- Vid sänkt njurfunktion krävs dosjustering enligt tabell ovan.
Klinisk användning
-prioritering: kinoloner ska användas restriktivt
Sedan Läkemedelsverkets nationella rekommendation 2019 reserveras kinoloner för indikationer där alternativ saknas eller är kliniskt sämre. Stockholm tillämpar samma restriktiva linje. Levofloxacin ska inte användas vid självbegränsande infektion eller lindrig okomplicerad .
Indikationer där levofloxacin är förstahandsval eller likvärdigt
- Svår samhällsförvärvad pneumoni hos penicillinallergiker - anger kinolon (levofloxacin eller moxifloxacin som alternativ vid svår sjukdom när betalaktam inte kan användas; dos enligt . Vid icke-svår är doxycyklin förstahand.
- Legionella-pneumoni - levofloxacin eller azitromycin är likvärdiga alternativ.
- (Mycoplasma Chlamydia) vid doxycyklin-intolerans eller behandlingssvikt.
- med atypisk misstanke eller behandlingssvikt - andrahand efter amoxicillin eller doxycyklin enligt -trappan.
Indikationer där levofloxacin inte är lämpligt
- Lindrig okomplicerad cystit - smalare alternativ (nitrofurantoin pivmecillinam trimetoprim är förstahand enligt . Kinolon är överbehandling.
- Pseudomonas-infektion där ciprofloxacin är klart bättre val pga starkare aktivitet.
- Streptokocktonsillit, erysipelas hud- och mjukdelsinfektion - PcV och flukloxacillin är bättre.
- Stafylokockinfektion utan implantat - kinolon är inte basbehandling.
Säkerhetsdialog och informerat samtycke
Vid förskrivning informeras patienten om:
- Att avbryta behandlingen och söka vård vid plötslig sensmärta, svullnad eller oförmåga att gå på tå.
- Att söka vård vid plötslig svår bröst-, buk- eller ryggsmärta ( ).
- Att rapportera nya neurologiska symtom (stickningar, domningar, brännande smärta).
- Att neuropsykiatriska symtom kan uppträda och föranleder kontakt.
- Att solskydd rekommenderas under behandling.
- Att diabetespatienter behöver tätare blodsockerkontroll.
- Att järn-, kalcium- och magnesiumtillskott samt mjölk ska skiljas tidsmässigt från dosen.
Brytpunkter
Källa: NordicAST (SV) . Värden för MIC (mg/L) och disk-diffusion (mm) enligt publicerade brytpunkter.
Laddar…