Azitromycin
Azitromax, azithromycin, Zithromax
Azitromycin. Makrolid med lång vävnadshalveringstid.
Granskad av Bakteriekorts redaktion Senast uppdaterad
Azitromycin (Azitromax, Zithromax) är en azalid- med ovanligt lång intracellulär halveringstid och utpräglad , vilket möjliggör korta kurer med kvarstående effekt i dagar efter sista dosen. I svensk klinik används preparatet vid atypisk pneumoni när doxycyklin inte är lämpligt och som alternativ vid genital Chlamydia trachomatis (doxycyklin är förstahand enligt 2024). Andra indikationer är kikhosta och kombinationsbehandling av icke-tuberkulösa mykobakterier. och CYP-interaktioner styr riskprofilen.
Egenskaper
Farmakokinetik
Översikt
Azitromycin tillhör azalidsubgruppen av makroliderna. Kemiskt skiljer det sig från erytromycin genom en metylerad kväveatom i laktonringen, vilket ger högre syrastabilitet, bättre och en distinkt farmakokinetik med mycket lång vävnads-t½. Preparatet finns som tablett (250 mg, 500 mg), oral suspension och som koncentrat till infusionsvätska för intravenöst bruk.
Spektrumet täcker atypiska luftvägspatogener (Mycoplasma pneumoniae Chlamydia pneumoniae Legionella pneumophila genital Chlamydia trachomatis, Mycoplasma genitalium, Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae (modest), samt icke-tuberkulösa mykobakterier ( framför allt Mycobacterium avium complex). Mot pneumokocker är aktiviteten klassiskt god men resistensläget i Sverige växer; Swedres-Svarm rapporterar makrolidresistens hos invasiva Streptococcus pneumoniae kring 5‑10 %. Mot stafylokocker är aktiviteten variabel och -korsresistens vanlig.
Plats i svensk klinik enligt Stockholm 2025‑2026, -vårdprogrammet för pneumoni och AKO Skåne:
- atypisk pneumoni (alternativ till doxycyklin framför allt vid kontraindikation mot tetracyklin)
- Chlamydia trachomatis (alternativ när doxycyklin inte passar, t.ex. graviditet eller intolerans)
- Mycoplasma genitalium (vid makrolidkänslig stam, förlängd regim)
- Legionella (alternativ till kinolon
- kikhosta (Bordetella pertussis) - postexponering och behandling
- / i kombinationsregim
- profylax och behandling av turistdiarré (alternativ till kinolon
Indikationer
Atypisk pneumoni Chlamydia, reseprofylax.
Farmakologi
Verkningsmekanism
Azitromycin binder reversibelt till 23S-rRNA i 50S-ribosomsubenheten och blockerar peptidyltransferasreaktionen samt translokationen. Effekten är primärt bakteriostatisk, men koncentrations- och inokulumberoende baktericid mot atypiska patogener intracellulärt. Bindningsstället överlappar med linkosamiders och streptograminers, vilket ger -korsresistens vid erm-medierad metylering. Aktiv efflux (mef) ger lägre nivå av makrolidresistens hos pneumokocker -måttet är /
Farmakokinetik
| Parameter | Värde |
|---|---|
| po | ~37 % |
| Tmax po | 2‑3 h |
| Plasmahalveringstid (terminal) | 60‑70 h |
| Intracellulär t½ i vävnad | >50 h, upp till flera dygn |
| Plasmaproteinbindning | 7‑50 % (koncentrationsberoende) |
| Distributionsvolym | ~30 l/kg |
| Metabolism | begränsad hepatisk demetylering |
| Elimination | huvudsakligen biliär/fekal som modersubstans; <10 % renalt |
Den kliniska signaturen är extrem koncentrationen i alveolära makrofager, lungparenkym, tonsill och gynekologisk vävnad överstiger plasmakoncentrationen 10‑100-faldigt. Det förklarar varför korta kurer (1‑5 dagar) ger fortsatt antibakteriell effekt i upp till 10 dagar efter sista dosen. Den långa vävnads-t½ är samtidigt grunden för makrolidresistensselektion även vid korta kurer.
Dosjustering och interaktioner
- njursvikt: ingen dosjustering vid lätt-måttlig nedsättning; försiktighet vid <10 ml/min
- leversvikt: undvik vid uttalad nedsättning (Child-Pugh C); inget formellt dosförslag
- CYP3A4: azitromycin är en svag jämfört med erytromycin och klaritromycin, men interaktioner finns dokumenterade med ciklosporin, takrolimus, kolkicin och digoxin
- additiv risk med klass IA/III-antiarytmika (sotalol, amiodaron), fluorokinoloner, ondansetron, haloperidol, metadon och SSRI-typ citalopram
- warfarin: INR-stegring beskriven; följ INR vid samtidig behandling
- antacida (Al/Mg): minskar Cmax men inte separera med 2 h
Dosering
Doseringen följer Stockholm 2025‑2026, -vårdprogram, och Janusinfo. Behandlingstid styrs av indikation.
Vuxendosering per indikation
Barn
Renal/hepatisk dosjustering
- njursvikt: ingen dosjustering vid lätt-måttlig nedsättning
- <10 ml/min: försiktighet, begränsad data
- uttalad leversvikt: undvik
Biverkningar
Vanliga (>1 %)
- gastrointestinala: diarré, illamående, buksmärta, kräkning - generellt mildare än vid erytromycin men dosberoende
- huvudvärk, yrsel
- transaminasstegring, oftast asymtomatisk
- exantem (makulopapulöst)
Mindre vanliga och sällsynta men kliniskt relevanta
- och lägre risk än erytromycin och klaritromycin men dokumenterad. FDA:s säkerhetsmeddelande från 2013 efter en stor observationsstudie (Ray et al., NEJM 2012) beskrev en absolut riskökning för kardiovaskulär död hos äldre och kardiovaskulärt sjuka. Risken är högst vid samtidig torsadogen medicinering, hypokalemi eller kongenital lång QT
- hepatotoxicitet: sällsynt men välbeskriven; akut leversvikt är mycket sällsynt
- hörselpåverkan: reversibel ototoxicitet vid långtidsbruk ( -regim, månader)
- Clostridioides difficile-associerad diarré: lägre risk än för klindamycin och bredspektrumcefalosporin men finns
- akut agranulocytos, trombocytopeni - mycket sällsynta
- myasthenia gravis-exacerbation: makrolider kan försämra neuromuskulär transmission
- Stevens-Johnsons syndrom (SJS), - sällsynta men välbeskrivna
Kontraindikationer
Absoluta kontraindikationer
- tidigare allvarlig allergisk reaktion mot azitromycin eller annan
- tidigare eller leversvikt orsakad av azitromycin eller erytromycin
- tidigare (SJS, på
Relativa kontraindikationer och försiktighet
- kongenital lång QT-syndrom eller dokumenterad förlängd QT på baseline-EKG
- samtidig torsadogen medicinering: sotalol, amiodaron, klass IA-antiarytmika, ondansetron iv, haloperidol, metadon, citalopram >40 mg
- hypokalemi eller hypomagnesemi som inte är korrigerad
- uttalad leversvikt (Child-Pugh C)
- myasthenia gravis - risk för exacerbation
- graviditet: kategori B i klinisk erfarenhet är god och azitromycin kan användas på indikation
- amning: passerar i bröstmjölk men anses förenligt med fortsatt amning
Klinisk användning
Förstahand och alternativroll
Azitromycin är sällan absolut förstahandsval i svensk öppenvård. Doxycyklin har företräde vid atypisk pneumoni och vid genital Chlamydia trachomatis på grund av lägre resistensselektion hos Mycoplasma genitalium och frånvaro av QT-risk. Azitromycin är dock ett etablerat alternativ när doxycyklin är kontraindicerat (graviditet, barn <8 år, intolerans) eller när compliance förväntas vara dålig (engångsdos eller 3-dagarskur).
Atypisk pneumoni och Legionella
Vid samhällsförvärvad pneumoni med misstanke om Mycoplasma pneumoniae eller Chlamydia pneumoniae ges azitromycin 500 mg x 1 i 3 dagar när doxycyklin inte är lämpligt. Vid Legionella pneumophila är fluorokinolon (levofloxacin eller moxifloxacin förstahand i svår sjukdom; azitromycin är ett etablerat alternativ och kombineras ibland med kinolon i intensivvård. Vid pneumokockmisstanke är azitromycin inte tillräckligt som monoterapi eftersom resistensläget i Sverige växer; betalaktam (PcV amoxicillin eller bensylpenicillin ska ingå.
Genital Chlamydia trachomatis och Mycoplasma genitalium
bytte 2024 till doxycyklin 100 mg x 2 i 7 dagar som förstahand vid genital klamydia framför allt på grund av selektion av makrolidresistens hos Mycoplasma genitalium. Azitromycin engångsdos 1 g är kvar som alternativ när doxycyklin inte passar (graviditet, intolerans). Vid Mycoplasma genitalium med påvisad makrolidkänslighet ges 500 mg dag 1, sedan 250 mg x 1 dag 2‑5. Vid makrolidresistens väljs moxifloxacin enligt resistensbesked.
Kikhosta och
Vid Bordetella pertussis är azitromycin förstahand för både behandling och postexponeringsprofylax (Folkhälsomyndighetens rekommendation). Vid icke-tuberkulösa mykobakterier ( framför allt Mycobacterium avium complex ( ingår azitromycin som ryggrad i kombinationsregim tillsammans med rifampicin och etambutol enligt -vårdprogram.
Turistdiarré
Vid resa till Sydostasien och andra områden med kinolonresistent Campylobacter jejuni är azitromycin förstahand i självmedicineringskit (engångsdos eller 3-dagarskur) enligt svensk resemedicinsk praxis.
Var azitromycin INTE har plats
- streptokocktonsillit som monoterapi: PcV är förstahand, klindamycin vid pc-allergi typ I; azitromycin sällan motiverat
- akut otitis media och sinuit: smala penicilliner är förstahand, azitromycin har ingen plats
- invasiv stafylokockinfektion / S. aureus-bakteriemi: otillförlitlig
- pneumokockpneumoni som monoterapi: resistensläget tillåter inte
- bukinfektion: ingen meningsfull anaerob eller gramnegativ täckning
Azitromycin mot konkurrenter
| Situation | Azitromycin | Alternativ | Kommentar |
|---|---|---|---|
| Atypisk pneumoni | alternativ | doxycyklin | doxy förstahand i Sverige |
| Genital C. trachomatis | alternativ | doxycyklin | doxy förstahand enligt 2024 |
| Mycoplasma genitalium (känslig) | förstahand | moxifloxacin (R) | förlängd regim, resistensbesked styr |
| Legionella | alternativ | levofloxacin/moxifloxacin | kinolon förstahand i svår sjukdom |
| Kikhosta | förstahand | erytromycin | azi tolereras bättre |
| / | kombinationsryggrad | klaritromycin | bägge används; azi har lägre interaktionsbörda |
| Turistdiarré (Sydostasien) | förstahand | rifaximin | kinolonresistens hos Campylobacter |
Brytpunkter
Källa: NordicAST (SV) . Värden för MIC (mg/L) och disk-diffusion (mm) enligt publicerade brytpunkter.
Laddar…