Moxifloxacin
Avelox, kinolon
Moxifloxacin. Fluorokinolon med god grampositiv och anaerob aktivitet.
Granskad av Bakteriekorts redaktion Senast uppdaterad
Moxifloxacin (Avelox) är en fjärde generationens fluorokinolon med anaerob aktivitet mot Bacteroides fragilis och relaterade arter. Preparatet finns både po och iv och har en nischroll vid bukinfektion när standardregim inte fungerar samt som A-grupps-läkemedel vid multidrogresistent tuberkulos. Inte vid Pseudomonas-infektion pga svag aktivitet. Klassens säkerhetsbörda gäller fullt ut, med högre QT-risk än ciprofloxacin och levofloxacin enligt Tisdale-skalan och FDA-data.
Egenskaper
Farmakokinetik
Översikt
Moxifloxacin är en fjärde generationens fluorokinolon med bredast täckning inom klassen för grampositiv och anaerob aktivitet. I Sverige saluförs preparatet som Avelox (tillgänglighet via generika kan förekomma).
Klinisk indikationsspår i svensk vård:
- Bukinfektion som alternativ när standardregim cefotaxim + metronidazol inte passar (allergi, intolerans, resistens), i linje med IDSA bukinfektionsriktlinjer och -vägledning.
- Samhällsförvärvad pneumoni hos penicillinallergiker - alternativ till levofloxacin enligt
- -tuberkulos som A-grupps-läkemedel enligt WHO consolidated guideline 2022.
- Atypisk pneumoni vid doxycyklin-intolerans.
Moxifloxacin reserveras för indikationer där dess unika täckningsprofil (anaerober + grampositiv + atypisk) ger tydlig fördel. Vid Pseudomonas-misstanke väljs ciprofloxacin Vid neutropen feber rekommenderas inte moxifloxacin pga otillräcklig Pseudomonas-täckning.
Indikationer
Pneumoni komplicerade bukinfektioner. Reservpreparat.
Farmakologi
Verkningsmekanism
Moxifloxacin hämmar bakteriella typ II-topoisomeraser DNA-gyras och Effekten är baktericid och koncentrationsberoende med -målet /
Bredare anaerob aktivitet jämfört med ciprofloxacin och levofloxacin förklaras av starkare hämning av hos anaerober.
Spektrum
- Gott: Streptococcus pneumoniae (pneumokock-täckning), atypiska (Mycoplasma Chlamydia, Legionella anaerober inklusive Bacteroides fragilis Mycobacterium tuberculosis.
- Måttligt: Enterobacterales (svagare än ciprofloxacin MSSA (meticillinkänsliga S. aureus
- Inte pålitligt: Pseudomonas aeruginosa (klinisk svaghet), MRSA enterokocker
Farmakokinetik
| Parameter | Värde |
|---|---|
| po | ~90 % |
| Plasmaproteinbindning | 30‑50 % |
| Distributionsvolym | 1,7‑2,7 L/kg |
| Halveringstid | 12‑13 timmar |
| Elimination | Hepatisk (CYP3A4 + glukuronidering) |
Ingen renal dosjustering krävs eftersom eliminationen är övervägande hepatisk.
Interaktioner
- Bivalenta och trivalenta katjoner chelaterar i tarmen - skiljs minst 2 timmar efter eller 6 timmar före.
- QT-förlängande läkemedel (klass IA/III-antiarytmika, neuroleptika, makrolider, metadon, ondansetron) - additiv risk; kombination undviks enligt Janusinfo interaktionslista.
- CYP3A4-inducerare (rifampicin, fenytoin, karbamazepin) kan sänka moxifloxacin-koncentration.
- NSAID kan sänka kramptröskel.
Dosering
Doseringssammanfattning vuxen
Standarddos i Sverige enligt Avelox är 400 mg x 1 po/iv för alla vuxenindikationer. Stationär dos används både vid och bukinfektion.
Iv-till-po-switch
Eftersom biotillgängligheten är ~90 % byts iv till po i samma dos så snart patienten är feberfri och tolererar oralt intag.
Renal dosjustering
Ingen renal dosjustering krävs - eliminationen är övervägande hepatisk.
Hepatisk dosjustering
Vid svår leversvikt (Child-Pugh C) avråds från moxifloxacin pga risk för ackumulering och
Barn
Moxifloxacin är inte registrerat för rutinanvändning hos barn pga brosktoxicitet i djurstudier. Vid hos barn används preparatet under barninfektionsspecialist enligt WHO 2022 pediatrisk vägledning.
Biverkningar
Vanliga (>1 %)
- GI-biverkningar: illamående, diarré, buksmärta.
- CNS-effekter: yrsel, huvudvärk, sömnstörning.
- LFT-stegring (oftast godartad).
- Hudutslag.
Klassens svarta varningar ( /Läkemedelsverket 2018‑2019)
Andra allvarliga reaktioner
- Hepatotoxicitet - rapporterad, troligen reversibel; sällsynta fall av fulminant leversvikt.
- C. difficile-infektion - kinoloner är starkt associerade med
- Hematologi - leukopeni, eosinofili, trombocytopeni.
- Anafylaxi och - sällsynt; korsreaktivitet inom kinolonklassen.
- Fototoxicitet - mindre uttalad än ciprofloxacin men förekommer.
Läkemedels- och nutritionschelering
Bivalenta och trivalenta katjoner chelaterar moxifloxacin i tarmen. Antacida, multivitaminer, sukralfat, järn-, kalcium- och zinktillskott samt mjölk skiljs minst 2 timmar efter eller 6 timmar före dosen.
Kontraindikationer
Övriga kontraindikationer och försiktighet
- Gravida och barn - relativ kontraindikation pga klassens påverkan på brosk i djurstudier. Janusinfo anger att kinoloner endast används efter resistensbesked när alternativ saknas.
- Anamnes på aortaaneurysm eller aortadissektion, känd Marfans syndrom, Ehlers-Danlos eller annan ärftlig bindvävssjukdom.
- Tidigare neuropsykiatrisk biverkan av kinolon
- Tidigare perifer neuropati efter kinolonexponering.
- Myasthenia gravis - kinoloner kan utlösa myasten kris.
- Epilepsi eller sänkt kramptröskel - ökad kramprisk, särskilt vid samtidig NSAID.
- Glukos-6-fosfat-dehydrogenasbrist - hemolys finns rapporterad.
Försiktighet
- Patienter >60 år med samtidig kortikosteroidbehandling eller efter organtransplantation har förhöjd risk för senruptur och aortakomplikation.
- Diabetiker på sulfonylurea eller insulin behöver tätare blodsockerkontroll.
- EKG vid riskprofil för före behandling.
Klinisk användning
-prioritering: nischpreparat med kvarvarande indikationer
Moxifloxacin reserveras för indikationer där den unika täckningsprofilen (anaerober + grampositiv + atypisk) ger klinisk fördel. Sedan Läkemedelsverkets nationella rekommendation 2019 ska kinoloner inte användas vid självbegränsande eller lindrig infektion. Stockholm tillämpar samma restriktiva linje.
Indikationer där moxifloxacin är användbart
- Komplicerad bukinfektion som alternativ när standardregim cefotaxim + metronidazol inte passar (allergi, intolerans, resistens). Moxifloxacin täcker Bacteroides fragilis gramnegativer och grampositiv flora i monoterapi enligt IDSA-vägledning. Inte vid Pseudomonas-misstanke.
- Samhällsförvärvad pneumoni hos penicillinallergiker - alternativ till levofloxacin med likvärdig pneumokock- och atypisk täckning enligt
- vid behandlingssvikt eller atypisk misstanke - andrahand efter smalare alternativ.
- -tuberkulos - A-grupps-läkemedel enligt WHO 2022, kombineras med bedaquilin, linezolid och pretomanid (inklusive kortregimer som BPaL och BPaLM).
Indikationer där moxifloxacin inte är lämpligt
- Pseudomonas-infektion - svag klinisk aktivitet. Ciprofloxacin är förstahand inom klassen.
- Neutropen feber - otillräcklig Pseudomonas-täckning. Piperacillin-tazobaktam cefepim eller meropenem är förstahand.
- Lindrig okomplicerad UVI eller cystit - smalare alternativ är förstahand. Moxifloxacin har dessutom svagare urinkoncentration än ciprofloxacin pga hepatisk elimination.
- Stafylokockendokardit - moxifloxacin är inte basbehandling.
- Patient med QT-riskprofil - levofloxacin eller annan klass är säkrare.
Säkerhetsdialog och informerat samtycke
Vid förskrivning informeras patienten om:
- Att avbryta behandlingen och söka vård vid plötslig sensmärta, svullnad eller oförmåga att gå på tå.
- Att söka vård vid plötslig svår bröst-, buk- eller ryggsmärta (aortadissektion).
- Att rapportera nya neurologiska symtom (stickningar, domningar, brännande smärta).
- Att neuropsykiatriska symtom kan uppträda och föranleder kontakt.
- Att synkope, hjärtklappning eller yrsel kan vara tecken på QT-relaterad arytmi.
- Att diabetespatienter behöver tätare blodsockerkontroll.
- Att järn-, kalcium- och magnesiumtillskott samt mjölk ska skiljas tidsmässigt från dosen.
Brytpunkter
Källa: NordicAST (SV) . Värden för MIC (mg/L) och disk-diffusion (mm) enligt publicerade brytpunkter.
Laddar…