Moxifloxacin
Avelox, kinolon
Moxifloxacin. Fluorokinolon med god grampositiv och anaerob aktivitet.
Granskad av Bakteriekorts redaktion Senast uppdaterad
Moxifloxacin är en fjärde generationens med anaerob aktivitet mot Bacteroides fragilis och relaterade arter. Preparatet finns både po och iv och har en nischroll vid bukinfektion när standardregim inte fungerar samt som A-grupps-läkemedel vid multidrogresistent tuberkulos. Originalpreparatet Avelox avregistrerades på svenska marknaden 2024; tillgängliga generika är Moxifloxacin Krka och Moxifloxacin Orion. Inte vid Pseudomonas-infektion pga svag aktivitet. Klassens säkerhetsbörda gäller fullt ut, med högre QT-risk än ciprofloxacin och levofloxacin - moxifloxacin är klassens enda preparat med absolut QT-kontraindikation enligt .
Egenskaper
Farmakokinetik
Översikt
Moxifloxacin är en fjärde generationens med bredast täckning inom klassen för och anaerob aktivitet. I Sverige saluförs preparatet som Moxifloxacin Krka och Moxifloxacin Orion; originalet Avelox (Bayer) avregistrerades 2024‑12‑15.
Klinisk indikationsspår i svensk vård:
- Bukinfektion som alternativ när standardregim cefotaxim + metronidazol inte passar (allergi, intolerans, resistens), i linje med bukinfektionsriktlinjer och -vägledning.
- Samhällsförvärvad pneumoni hos penicillinallergiker - alternativ till levofloxacin enligt .
- -tuberkulos som A-grupps-läkemedel; ingår i 6-månadersregimen BPaLM (bedaquilin + pretomanid + linezolid + moxifloxacin) enligt WHO 2022. Vid -resistens används BPaL utan moxifloxacin.
- vid doxycyklin-intolerans.
Moxifloxacin reserveras för indikationer där dess unika täckningsprofil (anaerober + + atypisk) ger tydlig fördel. Vid Pseudomonas-misstanke väljs ciprofloxacin Vid neutropen feber rekommenderas inte moxifloxacin pga otillräcklig Pseudomonas-täckning.
Indikationer
Pneumoni komplicerade bukinfektioner. Reservpreparat.
Farmakologi
Verkningsmekanism
Moxifloxacin hämmar bakteriella typ II-topoisomeraser och . Spektrumet är brett mot grampositiva, atypiska och anaerober (inklusive B. fragilis men Pseudomonas-aktiviteten är otillförlitlig. Mekanism, klass- och resistensvägar ( -mutationer, , ) i djup på Kinoloner - DNA-gyras-hämning
Spektrum
- Gott: Streptococcus pneumoniae (pneumokock-täckning), atypiska (Mycoplasma Chlamydia, Legionella anaerober inklusive Bacteroides fragilis Mycobacterium tuberculosis.
- Måttligt: (svagare än ciprofloxacin MSSA (meticillinkänsliga S. aureus
- Inte pålitligt: Pseudomonas aeruginosa (klinisk svaghet), MRSA enterokocker
Farmakokinetik
| Parameter | Värde |
|---|---|
| po | ca 91 % |
| ca 40‑42 % | |
| (Vss) | ca 2 L/kg |
| Terminal | ca 12 timmar |
| Elimination | Blandad: ~35 % renalt oförändrat, ~25 % biliärt/fekalt; resten via fas II-konjugering (sulfat , glukuronid M2 - båda inaktiva) |
Ingen renal dosjustering krävs enligt - tillräcklig renal elimination kvarstår även vid nedsatt njurfunktion, och fas II-metaboliterna är inaktiva.
Interaktioner
- Bivalenta och trivalenta katjoner i tarmen - skiljs minst 2 timmar efter eller 6 timmar före.
- QT-förlängande läkemedel (klass IA/III-antiarytmika, neuroleptika, makrolider, metadon, ondansetron) - additiv risk; kombination undviks enligt interaktionslista.
- Rifampicin kan sänka moxifloxacin-koncentration; mekanismen är inte - (moxifloxacin metaboliseras inte av ) utan sannolikt via fas II-konjugering eller transportörer.
- kan sänka kramptröskel.
Dosering
Doseringsprinciper
Moxifloxacin doseras en gång per dygn po eller iv tack vare lång (~12 h) och -styrd effekt. Samma dygnsdos används över vuxenindikationerna ( , , komplicerad bukinfektion, ) - duration styrs av indikation och är längst vid där moxifloxacin ingår i månadslång kombinationsregim. För konkret dos och behandlingstid: , Stockholm, -vårdprogram och WHO 2022 -vägledning.
Iv-till-po-switch
Hög peroral (~91 %) gör att iv kan bytas till po i samma dos så snart patienten är feberfri och tolererar oralt intag.
Renal dosjustering
Ingen renal dosjustering krävs enligt . Eliminationen är blandad (renal ~35 %, biliär ~25 %, resten via fas II-konjugering till inaktiva metaboliter) och tillräcklig kvarstår även vid nedsatt njurfunktion.
Hepatisk dosjustering
Vid svår leversvikt ( C) avråds från moxifloxacin pga risk för ackumulering och förstärkt .
Barn
Moxifloxacin är inte registrerat för rutinanvändning hos barn pga i djurstudier. Vid hos barn används preparatet under barninfektionsspecialist enligt WHO 2022 pediatrisk vägledning.
Biverkningar
Vanliga (>1 %)
- -biverkningar: illamående, diarré, buksmärta.
- CNS-effekter: yrsel, huvudvärk, sömnstörning.
- -stegring (oftast godartad).
- Hudutslag.
Klassens svarta varningar ( /Läkemedelsverket 2018‑2019)
Andra allvarliga reaktioner
- Hepatotoxicitet - rapporterad, troligen reversibel; sällsynta fall av fulminant leversvikt.
- C. difficile-infektion - kinoloner är starkt associerade med .
- Hematologi - leukopeni, eosinofili, .
- Anafylaxi och - sällsynt; inom kinolonklassen.
- - mindre uttalad än ciprofloxacin men förekommer.
Läkemedels- och nutritionschelering
Bivalenta och trivalenta katjoner moxifloxacin i tarmen. Antacida, multivitaminer, sukralfat, järn-, kalcium- och zinktillskott samt mjölk skiljs minst 2 timmar efter eller 6 timmar före dosen.
Kontraindikationer
Övriga kontraindikationer och försiktighet
- Gravida och barn - relativ kontraindikation pga klassens påverkan på brosk i djurstudier. anger att kinoloner endast används efter resistensbesked när alternativ saknas.
- Anamnes på eller , känd Marfans syndrom, Ehlers-Danlos eller annan ärftlig bindvävssjukdom.
- Tidigare neuropsykiatrisk biverkan av kinolon
- Tidigare perifer neuropati efter kinolonexponering.
- - kinoloner kan utlösa myasten kris.
- Epilepsi eller sänkt kramptröskel - ökad kramprisk, särskilt vid samtidig .
- Glukos-6-fosfat-dehydrogenasbrist - finns rapporterad.
Försiktighet
- Patienter >60 år med samtidig kortikosteroidbehandling eller efter organtransplantation har förhöjd risk för och aortakomplikation.
- Diabetiker på eller insulin behöver tätare blodsockerkontroll.
- EKG vid riskprofil för före behandling.
Klinisk användning
-prioritering: nischpreparat med kvarvarande indikationer
Moxifloxacin reserveras för indikationer där den unika täckningsprofilen (anaerober + + atypisk) ger klinisk fördel. Sedan Läkemedelsverkets nationella rekommendation 2019 ska kinoloner inte användas vid självbegränsande eller lindrig infektion. Stockholm tillämpar samma restriktiva linje.
Indikationer där moxifloxacin är användbart
- Komplicerad bukinfektion som alternativ när standardregim cefotaxim + metronidazol inte passar (allergi, intolerans, resistens). Moxifloxacin täcker Bacteroides fragilis gramnegativer och flora i monoterapi enligt -vägledning. Inte vid Pseudomonas-misstanke.
- Samhällsförvärvad pneumoni hos penicillinallergiker - alternativ till levofloxacin med likvärdig pneumokock- och atypisk täckning enligt .
- vid behandlingssvikt eller atypisk misstanke - andrahand efter smalare alternativ.
- -tuberkulos - A-grupps-läkemedel enligt WHO 2022. Moxifloxacin är M-komponenten i 6-månadersregimen BPaLM (bedaquilin + pretomanid + linezolid + moxifloxacin). BPaL (utan moxifloxacin) används vid dokumenterad -resistens (pre- -TB).
Indikationer där moxifloxacin inte är lämpligt
- Pseudomonas-infektion - svag klinisk aktivitet. Ciprofloxacin är förstahand inom klassen.
- Neutropen feber - otillräcklig Pseudomonas-täckning. Piperacillin-tazobaktam cefepim eller meropenem är förstahand.
- Lindrig okomplicerad eller cystit - smalare alternativ är förstahand. Moxifloxacin har dessutom svagare urinkoncentration än ciprofloxacin pga hepatisk elimination.
- Stafylokockendokardit - moxifloxacin är inte basbehandling.
- Patient med QT-riskprofil - levofloxacin eller annan klass är säkrare.
Säkerhetsdialog och informerat samtycke
Vid förskrivning informeras patienten om:
- Att avbryta behandlingen och söka vård vid plötslig sensmärta, svullnad eller oförmåga att gå på tå.
- Att söka vård vid plötslig svår bröst-, buk- eller ryggsmärta ( ).
- Att rapportera nya neurologiska symtom (stickningar, domningar, brännande smärta).
- Att neuropsykiatriska symtom kan uppträda och föranleder kontakt.
- Att synkope, hjärtklappning eller yrsel kan vara tecken på QT-relaterad arytmi.
- Att diabetespatienter behöver tätare blodsockerkontroll.
- Att järn-, kalcium- och magnesiumtillskott samt mjölk ska skiljas tidsmässigt från dosen.
Brytpunkter
Källa: NordicAST (SV) . Värden för MIC (mg/L) och disk-diffusion (mm) enligt publicerade brytpunkter.
Laddar…