Erytromycin

Erytromycin tillhör makrolidklassen och är en 14-medlems lakton . Preparatet finns som Ery-Max (enterodragerade granulat och kapslar 250 mg) och Abboticin (oral suspension, granulat). Den intravenösa beredningen (Abboticin iv) används sällan i svensk klinisk vardag.

Spektrumet omfattar atypiska och intracellulära patogener (Mycoplasma pneumoniae Chlamydia pneumoniae Legionella pneumophila samt Bordetella pertussis. Bland grampositiva kocker täcks pneumokocker betahemolytiska streptokocker och viss aktivitet ses mot Staphylococcus aureus Resistensen hos pneumokocker och Mycoplasma har ökat, vilket begränsar empirisk användning vid pneumoni

Erytromycin delar MLSb-resistensmekanism (makrolid -linkosamid -streptogramin B ) med klindamycin vilket innebär klinisk korsresistens . Inducerbar klindamycinresistens (D-test ) hos S. aureus misstänks vid erytromycinresistens med fenotypiskt klindamycinkänslig stam.

Atypisk pneumoni , kikhosta, Campylobacter Alternativ vid penicillinallergi.

Verkningsmekanism: erytromycin binder reversibelt 50S -ribosomens 23S rRNA och blockerar peptidyltransfer och translokation . En unik egenskap är agonism vid motilinreceptorn i tarmen, vilket förklarar de uttalade GI -biverkningarna och utnyttjas som prokinetikum vid diabetisk gastropares . Mekanism, klass-PK/PD och resistensvägar (inkl MLSb) i djup på Makrolider och linkosamider - 50S-blockad

Farmakokinetik: Biotillgängligheten är variabel (klassisk litteraturuppgift cirka 30‑65 % för enterodragerad beredning) och påverkas av magsäcksinnehåll och formulering. Plasmaproteinbindningen anges till cirka 65 % i FASS Ery-Max-resumé. Distributionsvolymen är 0,5‑0,8 l/kg och vävnadspenetrationen god utom till CNS. Halveringstiden är kort, 1‑1,5 timmar, vilket kräver flera doser per dygn.

Elimination sker huvudsakligen hepatiskt via galla. Metabolismen går via CYP3A4 och erytromycin är dessutom en stark CYP3A4-hämmare . Detta är farmakologiskt centralt och skiljer preparatet markant från azitromycin (svag eller ingen CYP3A4 -hämning).

Doseringsprinciper

Konkreta doser och behandlingstider anges inte här. Slå alltid upp aktuell regim per indikation i FASS (Ery-Max, Abboticin), Strama Stockholm/Nationella Strama , Janusinfo /Janusmed eller eped barnläkemedelsinstruktion.

Generella principer:

• Kort halveringstid (1‑1,5 h) gör att dygnsdosen måste fördelas på flera tillfällen per dygn.
• Vid GI -besvär kan dygnsdosen delas upp på fler doseringstillfällen för att minska peakrelaterade biverkningar; dosreduktion sänker dock effekten.
• Hepatisk elimination - ingen dosjustering vid njursvikt eller hemodialys.
• Vid allvarlig leversvikt reduceras dosen eller preparatet undviks.

Kikhosta (Bordetella pertussis)

Erytromycin är inarbetat val vid kikhosta hos nyfödd <1 månad och hos gravid i sen graviditet. Säkerhetsdata för makrolider är mest omfattande för just erytromycin i dessa populationer. I tidig graviditet ska behandling vägas mot signal om förhöjd risk för medfött hjärtfel (Janusmed fosterpåverkan). Vid äldre barn och icke-gravida vuxna används azitromycin (kortare kur, bättre tolerabilitet).

För doser till nyfödd, barn, gravid respektive vuxen: se Folkhälsomyndighetens rekommendation om kikhosta, Janusinfo och eped.

Campylobacter-enterit

Behandling är sällan indicerad - sjukdomen är självbegränsande. Vid svår eller långdragen sjukdom, immunsuppression eller bakteriemi används erytromycin. Erytromycin föredras i Sverige framför kinolon eftersom kinolonresistensen hos Campylobacter jejuni är hög; Swedres-Svarm rapporterar de senaste åren ciprofloxacinresistens i storleksordningen 50‑70 % hos humana isolat, högst vid utlandssmitta. För dos och duration: se Internetmedicin/SILF .

Konjunktivit och pneumoni hos nyfödd

Erytromycin oral lösning är klassisk regim vid Chlamydia trachomatis-konjunktivit och pneumoni hos nyfödd. Dos och duration enligt FASS Abboticin och regionala neonatalrutiner.

Streptokockinfektion vid penicillinallergi typ I

Erytromycin kan användas som alternativ men doxycyklin eller klindamycin föredras numera i de flesta foci. Vid val av erytromycin: regim enligt FASS Ery-Max och Strama .

Pediatrik

Pediatrisk dosering finns i eped barnläkemedelsinstruktion - dosen viktbaseras och fördelas över flera tillfällen per dygn.

Gastrointestinala biverkningar dominerar. Illamående, kräkningar, buksmärta och diarré uppträder hos en betydande andel patienter, kraftigare än för azitromycin och klaritromycin. Mekanismen är direkt motilinreceptoragonism, inte enbart floraförändring. Detta begränsar tolerabiliteten kliniskt och är ofta orsak till behandlingsavbrott.

Mindre vanliga och sällsynta biverkningar:

• Övergående hörselpåverkan (tinnitus, hörselnedsättning) främst vid höga intravenösa doser eller nedsatt njurfunktion
• Kolestatisk hepatit , främst beskriven med erytromycinestolat (estolatformen säljs inte i Sverige)
• Pylorosstenos hos spädbarn vid exponering under första levnadsveckorna. Riskökningen är högst vid behandling under första 14 levnadsdygnen; meta-analys och MHRA Drug Safety Update anger relativ risk omkring 8‑10 vid exponering dag 3‑13, med absolut risk omkring 2,6 % jämfört med 0,1‑0,2 % i bakgrundspopulationen
• Allergiska reaktioner inklusive utslag och anafylaxi (sällsynt)
• Clostridioides difficile-associerad diarré (förekommer men mindre vanligt än vid bredspektrum)

Allvarlig leversvikt utgör relativ kontraindikation. Vid amning passerar små mängder i bröstmjölk - generellt acceptabelt, men sambandet med pylorosstenos hos spädbarn ska beaktas vid behandling av modern under första levnadsveckorna.

Erytromycin har en kvarvarande men avgränsad roll i svensk antibiotikaarsenal. Strama , Janusinfo och Folkhälsomyndigheten lyfter erytromycin som inarbetat val vid kikhosta hos nyfödd <1 månad och hos gravid i sen graviditet. Säkerhetsdokumentationen för erytromycin är mer omfattande än för azitromycin i dessa populationer, och valet styrs av tradition och bredare evidensbas snarare än överlägsen effekt.

Vid Campylobacter-enterit är erytromycin förstahand när behandling är indicerad. Kinolonresistensen hos Campylobacter jejuni är hög i Sverige (Swedres-Svarm ciprofloxacinresistens kring 50‑70 % hos humana isolat, varierar med smittland). Chlamydia trachomatis-konjunktivit och pneumoni hos nyfödd är en annan klassisk indikation där erytromycin oral lösning används.

Vid atypisk pneumoni hos vuxen är erytromycin inte längre förstahand. Doxycyklin eller azitromycin föredras på grund av bättre tolerabilitet, längre dosintervall och lägre interaktionsbörda. Vid penicillinallergi typ I används primärt doxycyklin eller klindamycin beroende på infektionsfokus. Erytromycin förskrivs sparsamt i öppenvård i dag, men finns kvar för selekterade situationer.